Нейроны болевых рецепторов передают сигналы в мозг с помощью ионных потоков, генерируемых натриевыми каналами и управляемыми зарядом; в случае остеоартроза и при других болевых синдромах каналы обычно находятся в состоянии гиперактивности. Исследовательская группа Пола Декена из Северо-Западного университета предположила, что блокирование потока ионов можно использовать как метод обезболивания при остеоартрозе.
Ранее Декен и коллеги продемонстрировали, что производное тамоксифена – модулятора рецепторов эстрогена – связывается с внутриклеточными воротами натриевых каналов. В новом исследовании они вводили метаболит тамоксифена мышам, генетически модифицированным для развития симптомов остеоартроза.
Схематическое изображение натриевого канала Nav1.7, заблокированного метаболитом тамоксифена ND-Tam. Потенциалы действия ноцицепторов, ответственных за передачу болевых сигналов, снижаются.
Исследователи обнаружили, что препарат связывается с двумя участками внутриклеточных рецепторов в натриевых каналах, блокируя поступление ионов в гиперактивных нейронах болевых рецепторов, ответственных за боль при остеоартрозе.
Клиническая эффективность метаболитов тамоксифена для лечения болевого синдрома при остеоартрозе все еще не изучена. Тем не менее, многолетние данные по применению препарата в онкологической практике значительно упрощают его изучение и могут снизить общие затраты на разработку для использования при остеоартрозе.
Статья M.M.McCollum et al. Targeting the tamoxifen receptor within sodium channels to block osteoarthritic pain опубликована в журнале Cell Reports.
Аминат Аджиева, портал «Вечная молодость» vechnayamolodost.ru по материалам Northwestern University: Targeting Ion Channels to Manage Osteoarthritis Pain.
