Исследователи из Университета Пердью (Purdue University) в США выявили соединение, которое при предварительной проверке показало себя столь же эффективным, как антибиотики, одобренные Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения опасных инфекций. Оно менее чувствительно к механизмам бактериальной резистентности.
Вещество назвали F6, оно показало высокую эффективность против устойчивых возбудителей, таких как метициллин-резистентный стафилококк (MRSA), который часто встречается в больницах и других медицинских учреждениях, и ванкомицин-резистентный стафилококк (VRSA).
Всемирная организация здравоохранения признала резистентность к антибиотикам одной из трех самых серьезных угроз для здоровья человека, поскольку бактерии становятся все более устойчивыми, и разрабатывается слишком мало методов лечения. Согласно исследованиям, к 2050 году во всем мире устойчивые возбудители могут стать причиной 10 миллионов смертей в год.
Фармацевтические компании неохотно вкладывают средства в разработку антибиотиков, потому что они обычно стоят миллионы долларов, а вероятность формирования устойчивости к ним высока.
Соединение F6 было выявлено путем скрининга химической библиотеки для поиска вещества с антибактериальной активностью. Исследователи пытались усилить устойчивость бактерий к F6 in vitro, добавляя к бактериям MRSA возрастающие концентрации препарата и поддерживая рост бактерий. После определенного числа таких циклов формируется резистентность.
Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) F6 осталась неизменной в течение девяти пассажей формирования резистентности и удвоилась на 10-м. Затем она сохранялась неизменной до 14-го пассажа в течение двух недель. Для сравнения, MIC антибиотика ципрофлоксацина выросла в три раза после восьмого и продолжала быстро увеличиваться до более чем 2000 раз к 14 пассажу.
Безопасный для людей и животных, F6 эффективен только против грамположительных бактерий. Он F6 борется против MRSA, VRSA, резистентных к ванкомицину энтерококков Enterococcus faecalis (VRE), и листерий, часто связанных с непастеризованными молочными продуктами.
Эксперименты на мышах показали, что при лечении раны, инфицированной MRSA, F6 столь же эффективен, как и фузидиевая кислота. Это еще раз подтвердило его мощный антибактериальный эффект.
Исследователи планируют синтез производных F6, чтобы найти еще более эффективное соединение.
Статья Clement Opoku-Temeng et al. N-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzamide analogs, bacteriostatic agents against methicillin- and vancomycin-resistant bacteria опубликована в European Journal of Medicinal Chemistry.
Аминат Аджиева, портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам Purdue University: New compound shown to be as effective as FDA-approved drugs against life-threatening infections; tests indicate it is less susceptible to resistance.
