Новый препарат блокирует проникновение SARS-CoV-2 в клетки
Новое противовирусное соединение MM3122 представили ученые из Вашингтонского университета в Сент-Луисе. Препарат нацелен на захват белка человека, который необходим SARS-CoV-2 для проникновения в клетку.
Статья Mahoney et al. A novel class of TMPRSS2 inhibitors potentially block SARS-CoV-2 and MERS-CoV viral entry and protect human epithelial lung cells опубликована в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences – ВМ.
Разработчики заявили, что лекарство перспективно для борьбы против SARS-CoV-2 и других коронавирусов. В доклинических экспериментах эффективность оказалась значительно выше ремдесивира, при этом у препарата не выявлено каких-либо побочных эффектов даже при его длительном приеме в больших дозировках. При раннем введении препарат может предотвращать тяжелые формы болезни.
Белок TMPRSS2 — трансмембрановая серийная протеаза 2. Эксперименты показали, что экспериментальное соединение эффективно блокирует TMPRSS2 и другой родственный белок — матриптазу, присутствующий на поверхности легких и других типов клеток. SARS-CoV-2 и другие коронавирусы зависят от этих белков и без них не могут проникать в клетки и распространяться по дыхательным путям в легкие. MM3122 блокирует ферментативную активность TMPRSS2, что в результате нарушает работу спайкового белка и подавляет инфицирование.
На рисунке MM3122 (желтый) блокирует активный сайт человеческого белка TMPRSS2, который вирус захватывает, чтобы проникнуть в клетки – ВМ.
MM3122 показал лучшую защиту от инфицирования SARS-CoV-2 в сравнении с ремдесивиром — противовирусным средством, который первым получил одобрение американского регулятора FDАна применение у пациентов с COVID-19 в прошлом году. Ученые не зафиксировали каких-либо побочных эффектов у мышей после приема препарата в течение недели в больших дозировках.
MM3122 был одинаково эффективен против SARS-CoV-2 и MERS-CoV.
В настоящее время большинство ингибиторов нацелены на блокировку репликации вируса. Тем временем MM3122 направлен на наиболее ранний этап — предотвращение инфицирование клеток. При раннем введении препарат может предупреждать тяжелые формы болезни и осложнения, заявили авторы. Теперь они планируют адаптировать MM3122 для перорального и интраназального введения.
Портал «Вечная молодость» vechnayamolodost.ru
