Создана безопасная альтернатива опиоидам
16 лет назад австралийские ученые обнаружили на острове Тасмания новый вид плесневого гриба из рода Penicillium. В ходе биохимического анализа выяснилось, что он производит три неизвестных ранее молекулы-тетрапептида с необычной молекулярной структурой, которая воздействует на опиоидные рецепторы человека.
Взяв эти молекулы за основу, исследователи из Сиднейского университета, о работе которых рассказывает пресс-релиз Estuarine waters hold promise in global pain-relief hunt, синтезировали препарат билорфин. Он относится к семейству агонистов опиоидных рецепторов, связанных с G-белками.
Соединения из этой группы считаются особенно перспективными в качестве безопасной замены традиционным опиоидам. Предполагается, что они оказывают такое же обезболивающее воздействие, как морфин, но не угнетают дыхание и не приводят к запорам.
Ученые отобрали несколько вариаций билорфина и подтвердили, что одна из них, так называемый билакторфин, обладает значительной обезболивающей активностью. Вводить его можно как перорально, так и внутривенно.
В экспериментах с мышами новый анальгетик практически не уступал морфину. При этом, в отличие от опиоидов, новый препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, что значительно снижает риск передозировки.
Авторы надеются, что вскоре смогут перейти к клиническим испытаниям на людях и в течение десяти лет выпустить билакторфин на рынок. Это станет важным шагом в борьбе с разворачивающейся в США эпидемией смертей от передозировки опиоидными обезболивающими. По некоторым оценкам, с 1990-х годов передозировка унесла жизни 700 000 американцев.
Статья Dekan et al. A tetrapeptide class of biased analgesics from an Australian fungus targets the µ-opioid receptor опубликована в журнале PNAS – ВМ.
Сергей Коленов, Хайтек+
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru
