Результаты исследования были опубликованы в журнале Nature Communications (Jin et al., Total synthesis of teixobactin). Эта работа может проложить путь к созданию и применению антибактериальных препаратов следующего поколения на основе теиксобактина.
Устойчивость бактерий к антибиотикам растёт повсеместно и становится серьёзной угрозой общественному здоровью. Например, устойчивый к метициллину золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus) был объявлен одним из основных патогенов, вызывающих как внутрибольничные, так и внебольничные инфекции. Золотистый стафилококк также считается одной из самых опасных супербактерий (так называют патогены, устойчивые к большинству имеющихся препаратов) в Гонконге, так как он очень легко распространяется и часто приводит к смерти. Чтобы избежать дальнейшего ухудшения ситуации с резистентностью к антибактериальной терапии, необходимо прекратить неправильное и избыточное назначение антибиотиков.
Группа исследователей под руководством доктора Сюэченя Ли на протяжении семи лет занимается исследованием новых антибиотиков. В 2013 году они впервые разработали способ химического синтеза даптомицина, сделавший возможным создание препаратов нового поколения на основе этого антибиотика. Недавно эти же учёные достигли успеха в разработке химического синтеза другого антибактериального препарата, теиксобактина.
Открытие американскими учёными в прошлом году теиксобактина было названо в журнале Nature «прорывом» в исследовании антибактериальных препаратов. Теиксобактин способен уничтожать бактерии, устойчивые к другим антибиотикам, например, устойчивый к метициллину золотистый стафилококк или устойчивые к ванкомицину энтерококк (Enterococcus) и палочку Коха (Mycobacterium tuberculosis).
Хотя результаты испытаний теиксобактина выглядят многообещающе, он несовершенен с точки зрения фармакологии. Для улучшения лечебных свойств может потребоваться изменение его структуры. Из истории создания антибактериальных препаратов известно, что модификация исходного соединения способна привести к появлению новых поколений антибиотиков, как это произошло с пенициллином и его производными. Только при помощи химического синтеза и медицинской химии структура теиксобактина может быть изменена таким образом, чтобы в распоряжении врачей появились производные теиксобактина, синтезированные из более простых соединений. Именно поэтому разработка процесса синтеза теиксобактина привлекла внимание учёных разных стран: решением этой задачи занимались более 15 исследовательских групп по всему миру. Работая в сотрудничестве с химиками из Университета Центральной Флориды, учёные из Гонконгского университета достигли успеха быстрее других. Они смогли не только синтезировать теиксобактин, но и создать 10 перспективных производных этого антибиотика. Разработанная специалистами из Гонконга стратегия очень эффективна, её использование может привести к быстрой разработке новых средств на основе теиксобактина.
Сейчас команда под руководством доктора Сюэченя Ли планирует разработать более 100 производных в течение двух лет и заняться поиском соединений с наилучшими фармакологическими свойствами для дальнейшего применения в медицине.
Анна Ставина, XX2 век, по материалам Hong Kong Polytechnic University:
HKU Chemists achieve breakthrough in antibacterial drug research
